同期还能竞争性拦截络氨酸酶

发布日期:2024-06-21 17:31    点击次数:162

同期还能竞争性拦截络氨酸酶

在皮肤科畛域,谁也不会否定,壬二酸是个原原委委的明星药。

相干词于今规定,岂论是原研药也曾仿制药,壬二酸外用制剂王人莫得在国内上市,少部分病院有一些好处药,但并莫得在市面精湛畅。是以当年很长一段时候,壬二酸这个矿藏因素,并不被全球熟知。

跟着近些年「玫瑰痤疮」在国内逐步被全球所矍铄,外洋圭表诊疗有筹谋也逐步陶冶,壬二酸算作玫瑰痤疮的一线外用颐养药物,受到越来越多的关心。

今天,我们用故事的时势,跟大伙聊聊壬二酸那些你可能不了解的事。

 

壬二酸这个名字是若何来的?

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领先,望望壬二酸长啥样。上头这张图是壬二酸的分子结构,学过有机化学的同学应该不丢丑出,它的分子式两端各有一个羧基(-COOH),是以这是一种典型的二羧酸。而分子式中适值有 9 个碳原子,汉语中的“壬”是序数“九”的代称,因此“壬二酸”这个名字很好地轮廓了“含有 9 个碳原子的足够二羧酸”,汉说话文化的博大精湛,险些绝了。

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不外,国内对壬二酸名称还有“杜鹃花酸”,有东谈主合计壬二酸是从杜鹃花中索要而来的。这简直很适合我们传统矍铄里对“精油”“凝香”之类的假念念,导致这一说法深刻东谈主心。

相干词 QQ 查阅了多数的文件,除了国内有些博主、淘宝宣传首页这样写,国表里专科文件王人没提到壬二酸索要自杜鹃花中,杜鹃花中也莫得壬二酸这个因素。

有东谈主提议可能是杜鹃花的英文名“Azalea”与壬二酸的英文名“Azelaic acid”高度相似,导致了原始翻译空幻,最终以谣传讹。这样看来, “杜鹃花酸”这个名字其实是个大大的乌龙。

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那么壬二酸是如何索要的呢?

和全球既往熟知的果酸(索要自各式生果)、水杨酸(柳树皮索要物)相通,壬二酸亦然一种自然的有机酸,它自然存在于谷类、小麦、黑麦和大麦等植物中;除此除外,我们每个东谈主皮肤上的马拉色菌也可以合成和分泌壬二酸。

这是由上世纪 70 年代,来自罗马知名皮肤病权术所的 Marceua 博士发现的,在肤色相比深的东谈主群中, 江苏怡达化学股份有限公司花斑癣(也叫“汗斑”)会浮现出明显的色素减退斑片, 首页-湖名奋皮革有限公司花斑癣的“罪魁罪魁”马拉色菌(是皮肤名义平素寄生的一种真菌)合因素泌的「壬二酸」,首页-湖康东颜料有限公司可以灵验的拦截皮肤黑素的合成,从而导致花斑癣皮损局部色素减退。

(高能预警,向左滑动检察)

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图片开首:healthjade.net

不外,当今多数坐褥的壬二酸早已不是从植物中索要或者由真菌发酵酿成,而是通过油酸臭氧领悟而来。

 

壬二酸在护肤品中的应用

受到花斑癣的启发,围绕壬二酸作进一步的机制权术发现:壬二酸对额外增殖的黑素细胞有遴荐性的细胞毒作用和抗增殖作用(但对平素黑素细胞作用较小),同期还能竞争性拦截络氨酸酶。因此,壬二酸表面上有很好的好意思白作用。

后续多数的临床权术阐明,局部外用壬二酸可以淡化色千里,对炎症后色千里、黄褐斑等色生性皮肤病也有明显的颐养遵守。因为淡斑好意思白的众多商场需求,壬二酸很快就成为这个畛域的明星因素,被粗俗用于各式好意思白类护肤品中。

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除了好意思白,壬二酸还有哪些出东谈主猜度的作用?

体内和体外权术均阐明壬二酸对好氧和厌氧菌王人有抗菌作用,被合计是马拉色菌寄生在皮肤后抢占和清扫我方的“领地”从而断根皮肤局部寄生细菌的有劲刀兵。其中对痤疮丙酸杆菌的抗菌效应尤其受到关心。

有权术发现,局部涂抹壬二酸后,马拉色菌在痤疮丙酸杆菌胞内浓度是周围组织环境浓度的 90 倍以上,造纸加工领导壬二酸对痤疮丙酸杆菌有较好的遴荐性作用;而且于今规定,在体外和体内的权术中均未发现痤疮丙酸杆菌对壬二酸的耐药菌株,即暂未发现耐药问题。

还有权术发现,壬二酸还可以通过转移表皮角化,阐述抗粉刺的作用。在这些凭据的复旧下,壬二酸在痤疮中的应用远景越发廓清,后续的系列临床权术也阐明了壬二酸在痤疮颐养中具有相当可以的遵守。因此在 1995 年,FDA 批准 20% 壬二酸乳膏用于轻中度痤疮的局部颐养。

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颐养前,用药 4 周,12 周

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由于壬二酸粗略拦截促炎症因子的开释,拦截抗菌肽的额外抒发,而况缩短抗菌肽裂解成 LL-37 的卵白酶活性,加上它的抗氧化作用可以曲折阐述抗炎的效应,壬二酸乳膏在玫瑰痤疮的颐养中大放异彩,临床阐明 15% 浓度的壬二酸凝胶在丘疹脓疱型玫瑰痤疮的颐养中作用显耀。

FDA 于 2003 年阐扬批准 15% 的壬二酸凝胶用于玫瑰痤疮的颐养,主要用于丘疹脓疱型玫瑰痤疮。目下,15% 浓度的壬二酸亦然丘疹脓疱型玫瑰痤疮的一线外用药遴荐。

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除了以上适合症,壬二酸乳膏欺诈其局部抗炎、抗氧化和抗菌的作用,也被尝试用于脂溢性皮炎的急性期和慢性期的看护颐养,而况王人赢得了可以的遵守。

 

壬二酸安全吗?

算作一种自然的有机酸,壬二酸粗俗存在于好多谷类食品中,自己就属于相比安全的因素。其局部外用的系统接收率只消 4% 不到,权术发现皮肤局部外用壬二酸乳膏前后血浆和尿液中壬二酸的水平并无明显各异,是以基本不磋商局部使用会产生系统毒性。

综合以往的凭据基础,目下合计壬二酸外用制剂在妊娠期和哺乳期王人吵嘴常安全的,亦然针对这些突出技能痤疮和玫瑰痤疮患者为数未几的关节外用药遴荐之一。

 

壬二酸有什么不良反馈吗?

壬二酸乳膏最常见的不良反馈,即是局部使用时引起的轻中度刺激反馈,绝大部分患者王人是轻度的局部泛红、烧灼、瘙痒、刺痛等不适;也有部分患者会酿成轻度的刺激性斗争性皮炎,导致局部皮肤出现红斑、干燥和脱屑的反馈,吞并有瘙痒症状,一般对症颐养后 2 周傍边自行消退。出现对壬二酸斗争过敏是少许见的。

除了以上刺激反馈需要防备外,壬二酸外用制剂并无实足的禁忌症。在大夫的指挥下遴荐好适合症,逐步开导耐受之后,就可以定心使用。

终末,别健忘收下 @北沚 准备的 Take-home points ,保存储藏,便捷随时温习呀~

参考文件

1.A Review of the Regulatory History of Azelaic Acid and the Changing Requirements at FDA,Written by Kristi Norris, Ph.D., Camargo Research Scientist II.

2. Schulte BC, Wu W, Rosen T. Azelaic Acid: Evidence-based Update on Mechanism of Action and Clinical Application. J Drugs Dermatol. 2015;14(9):964-968.

3.Wirth PJ, Henderson Berg MH, Sadick N. Real-World Efficacy of Azelaic Acid 15% Gel for the Reduction of Inflammatory Lesions of Rosacea. Skin Therapy Lett. 2017;22(6):5-7.

4. Fleischer AB Jr. The evolution of azelaic acid. Cutis. 2006;77(2 Suppl):4-6.

5. Vargas-Diez E, Hofmann MA, Bravo B, Malgazhdarova G, Katkhanova OA, Yutskovskaya Y. Azelaic acid in the treatment of acne in adult females: case reports. Skin Pharmacol Physiol. 2014;27 Suppl 1:18-25. 

禹汐姐姐

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剪辑 | 北沚

版式 | 许寂静造纸加工

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